EPZ6438 98%+

產品名稱:EPZ6438 98%+

英文名稱： 

產品貨號：MED10022-1g

CAS號：1403254-99-8 

包裝: 1g

價格：3000

產品簡介：

EPZ-6438是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無細胞試驗中Ki和IC50分別為2.5nM和11nM，比作用于EZH1選擇性高35倍，比作用于14種其他HMT選擇性高4500多倍。

EPZ-6438濃度依賴性降低野生型或SMARCB1突變細胞中總體H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT細胞系中強的抗增殖作用，IC50范圍為32nM到1000nM。EPZ-6438引起神經元分化的基因表達和細胞周期抑制，同時抑制Hedgehog通路基因，MYC和EZH2。在幾種EZH2突變體**瘤細胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氫化潑尼松或地塞米松增強。
   皮下注射G401異種移植物的SCID小鼠體內，EPZ-6438引起腫瘤郁積，并且在給藥期間，產生顯著的腫瘤生長延遲，而對體重影響較小。