產品名稱：卡博替尼?Cabozantinib，>99%

產品名稱：卡博替尼 Cabozantinib，>99%

CAS：  849217-68-1 

貨號：MED10014

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產品描述：

1、作用機制

體外生化和(或)細胞學分析顯示，卡博替尼抑制RET、肝細胞生長因子受體(humanhepatocytegrowthfactorreceptor，MET)、血管內皮生成因子受體(Vascularendothelialgrowthfactorreceptor1，VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、干細胞生長因子受體(stemcellfactorreceptor，KIT)、酪氨酸激酶受體(receptortyrosinekinase，TRKB)、FMS樣酪氨酸激酶(FMS-likeChemicalbooktyrosinekinase-3，FLT-3)、AXL及上皮生長因子樣域酪氨酸激酶(humantyrosinekinasewithimmunoglobulinlikeandEGF-likedomains2，TIE-2)的酪氨酸激酶活性，以上激酶受體在正常細胞和腫瘤細胞生長過程中均起著重要作用，上述受體異常表達在多種腫瘤的發生、發展過程中發揮重要作用，包括抑制腫瘤細胞凋亡，參與腫瘤血管生成及侵襲等病理過程?？ú┨婺嵬ㄟ^抑制上述激酶活性而發揮抗腫瘤作用，殺死腫瘤細胞，減少轉移并抑制腫瘤血管新生。

2、藥動學

群體藥動學分析顯示，該藥半衰期約55h，分布容積(volumeofdistribution，V/F)約349L，**穩態**率(clearance，CL/F)約4.4L·h－1?？诜撍?，血漿中位達峰時間(tmax)2～5h。與單次給藥相比，口服140mg·d－1，共19d，體內暴露量增至4～5倍(基于藥-時間曲線下面積),并于第15天達穩態。該藥與血漿蛋白有高結合率(≥99.7%)。健康受試者給予該藥，單次口服140mg，高脂飲食Chemicalbook相對于空腹狀態服藥，*大濃度(Cmax)和AUC分別增加41%和57%。體外研究顯示，卡博替尼為CYP3A4底物，CYP3A4抑制藥會降低其代謝產物N-氧化物的形成(＞80%)，而CYP2A9抑制藥則對該藥的代謝影響較小(＜20%)，CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C19、CYP2D6及CYP2E1對該藥代謝無影響。給予健康受試者單劑放射性標記的卡博替尼后，27%的放射活性出現在尿中，54%在大便中。